1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐 CAS No. 143254-82-4
1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐是一种,常温常压下表现为白色晶体状粉末,主要用作盐酸伊立替康中间体.以其为原料制备得到的盐酸伊立替康(化学名(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H吡喃并[3,4,6,7]吲哚嗪[1,2b]喹啉-3,14-(4H-12H)-二酮盐酸盐三水合物)是喜树碱类衍生物中上市的新型抗肿瘤药物之一,是由日本DaiichiSeiy-aku公司和YakultHonsha公司研制开发的一种治疗结肠直肠癌的新药.它可通过抑制细胞存活中一种必需酶DNA拓扑来实现细胞毒害作用,临床可用于晚期大肠癌患者的治疗.
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文献报道了一种用双(三氯甲基)碳酸酯替代光气,双光气,氯化亚砜,三氯化磷,五氯化磷等剧毒,有害物品制备1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐的方法,收率高(一般在80%以上),纯度好(一般在99.0%以上),无需催化剂.该化学合成方法工艺合理,生产成本低,反应收率高,三废少,适于工业推广.
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