2-(三氟甲基)苯硼酸可由相应的邻三氟甲基溴苯在正丁基锂的作用下通过脱溴硼化反应制备得到. 2-(三氟甲基)苯硼酸的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中加入1-溴-2-(三氟甲基)苯(2.7mmol),硼酸三甲酯(419mg, 4.0mmol),然后加入干燥的四氢呋喃(10ml).将反应烧瓶中的空气用氮气进行置换.将所得的反应溶液冷却至-78℃,然后往上述反应混合物滴入正丁基锂n-BuLi (2.16ml, 5.4mmol).将所得反应混合物在-78度下搅拌反应大约1小时.通过TLC点板监测反应进度,反应结束后将所得的反应混合物用2N盐酸淬灭反应,用乙酸乙酯(15ml × 3)提取反应混合物三次.合并所有的有机相并将其在无水硫酸钠上干燥有机相,过滤除去干燥剂并将所得的反应滤液在真空下进行浓缩即可得到目标产物分子2-(三氟甲基)苯硼酸.
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