2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶的偶联反应
在 20 mL 微波瓶中加入2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶(560 mg,3.82 mmol),4-(三氟甲基)苯硼酸(871 mg,4.59 mmol),双(三苯基膦)氯化钯(II)(134 mg,0.191 mmol)和碳酸钾(1056 mg,7.64 mmol).再往上述反应混合物中加入乙二醇二甲醚(9.0 mL),水(3.86 mL)和 EtOH(2.57 mL),所得的反应混合物在 120 ℃ 下用微波加热 10 分钟.反应结束后将反应混合物冷却至室温,然后将混合物加入 200 mL EtOAc,并依次用 200 mL 水和 200 mL 盐水洗涤.有机萃取液经无水Na2SO4 干燥后浓缩.所得的残余物通过硅胶柱色谱法纯化(用 0-40% EtOAc/ 庚烷梯度洗脱,30 mL/分钟)即可得到偶联的目标化合物(892 毫克,3.48 毫摩尔,收率 91%).
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