3-氟-4-溴苯胺是制备磷酸特地唑胺的中间体,通常以3-氟苯胺为起始原料合成3-氟-4-溴苯胺,该路线的重大缺陷是在第二步溴代反应过程中会产生位置异构体2-溴-5-氟苯胺杂质,以及少量双溴取代的化合物2,4-二溴-5-氟苯胺,这两种化合物纯化难度大,导致目标产物总收率低,杂质含量过高,不能满足作为合成磷酸特地唑胺原料药的起始原料的质量要求.实验结果表明,如要将目标产物中位置异构体杂质含量由3-11%纯化至0.1-0.5%,需要多次纯化,经多次纯化后,目标产物的总收率均低于35%.另有文献报道了3-氟-4-溴苯胺的合成方法,但该方法未提供详细的工艺路线,而且在其使用氯化铜催化反应时必须通入氧气,极易引起起火和爆炸,此外,该合成工艺仅可在实验室进行,不能实现大规模商业化生产.由上可见,为促进原料药磷酸特地唑胺产业化生产,其中间体3-氟-4-溴苯胺必须首先市场化和产业化.因此,亟需对3-氟-4-溴苯胺的合成工艺进行创新,开发出一种价格低廉,操作安全,适合大规模商业化生产的工艺,制备高纯度,高收率的磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺.
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