(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 CAS No. 122536-94-1
有研究报道了治疗膀胱活动过度症的达非那新和抗高血压药物巴尼地平等的关键中间体(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的制备方法.起始原料(R)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷首先经Mitsunobu反应与酸缩合得到构型翻转的酯,接着在碱性条件下水解酯键得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷,再在酸性条件下脱除B℃保护基,最终得到该关键中间体(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐.该报道的方法简便易行,原料价廉易得,成本较低,收率较好,具有潜在的生产价值.
📌 参考资料/链接：
薛晓文,龙劲节,班浩,等.(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的制备方法:CN201610015354.2[P].
📄 详细内容
(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐在进行化学转化之前往往需要用中强碱性物质进行中和反应以释放出活性的(S)-3-羟基吡咯烷,然后借助氨基或者羟基的亲核性可将其用于多种药物分子例如达非那新和抗高血压药物巴尼地平的制备领域中. (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的硅醚化反应
在一个干燥的反应烧瓶中将(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐溶解于二氯甲烷中,然后往上述反应混合物中缓慢地加入咪唑,将所得的反应混合物在室温下搅拌反应10分钟,然后往上述反应混合物中加入叔丁基二苯基氯硅烷,所得的反应混合物在室温下继续搅拌反应若干个小时.通过TLC点板监测反应进度,反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩处理,所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子.
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