(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 CAS No. 122536-94-1
(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐可由(S)-4-氨基-2-羟基丁酸通过多种化学转化反应制备得到,具体合成方法为:以(S)-4-氨基-2-羟基丁酸为原料,经硅烷化,环合得到(S)-3-三甲基硅氧基-2-吡咯烷酮,再经还原,成盐,得到标题化合物.考察了还原体系,物料配比,溶剂等因素对收率的影响,确定的最佳反应条件为:用二氧六环为溶剂,NaBH4-CH3COOH作还原剂,(S)-4-氨基-2-羟基丁酸::NaBH4:冰乙酸的物质的量比为1:5:5,回流温度110-120℃,还原时间5h.在上述条件下产品(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的总收率达到65%.
📌 参考资料/链接：
沈悦等. (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的合成工艺研究[J].化学试剂,2009,31:3.DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2009.09.022.
📄 详细内容
有文献报道(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐可用于药物分子帕尼培南-倍他米隆的生产,帕尼培南-倍他米隆是日本三共公司1983年研制开发的第二个碳青霉烯类抗生素药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强等特点.有研究报道了以乙酰乙酸甲酯2,对硝基苄醇3以及单环β-内酰胺18为原料,经过酯交换,重氮化等六步反应,以48.2%的总收率完成了对帕尼培南双环母核9的构建.以(S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐为起始原料,经过四步反应,最终以63.7%的总收率完成了对帕尼培南侧链13的构建,最后将母核9和侧链13在二苯氧基磷酰氯和二异丙基乙胺条件下缩合对接,再经过催化氢解脱保护和亚胺化两步反应完成了对帕尼培南1的构建,三步总收率为43.5%.
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