3‑溴‑5‑氟‑2‑甲基吡啶的制备:将2,3‑二溴‑5‑氟吡啶(5.0g,19.6 mmol),Pd(PPh3)4(1.13g,0.98mmol)和甲基硼酸(3.52g,58.9mmol)合并于二噁烷(50mL)中,接着用K2CO3(8.13,58.9mmol)与水(10mL)处理.用N2对 该混合物进行清洗,然后在密封容器中加热至110℃并维持16小时.使冷却 的混合物在水(100mL)与EtOAc(50mL)之间分配,并使层分离.用EtOAc(2× 50mL)对水层进行萃取,并且用盐水(50mL)对合并的有机层进行冲洗,用 Na2SO4干燥,过滤并浓缩.对残余物进行硅胶柱层析纯化,用1‑3%EtOAc/ 己烷进行洗脱,以得到呈白色固体的产物(1.20g,32%产率).MS(apci)m/z＝ 190.2(M+).
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