本发明涉及化学合成领域,具体涉及6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯的合成方法.其特征是:起始物料经氢化铝锂还原,Ts保护,在碳酸钾作用下,与邻硝基苯磺酰胺关环,中间体在碳酸钾作用下,以DMF为溶剂,与苯硫酚反应,后在酸性条件下生成酮,在碱性条件下与B℃2O反应得到6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯.本发明制备方法产率高,总收率可达41%,并且条件温和,是一种具备大规模制备价值的合成方法. 6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯的合成反应式
6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯可通过以下步骤制备:
1. 将苯甲醛与叔丁醇反应生成对应的醛酮化合物.
2. 将醛酮与螺内酯反应,在酸催化下生成螺内酯.
3. 将螺内酯与亚硝酸钠反应,生成次氮化螺内酯.
4. 将次氮化螺内酯与甲酸酐反应,得到6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯.
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