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5-氯噻吩-2-甲酰甲胺 CAS No. 97799-98-9

5-氯噻吩-2-甲酰甲胺是利伐沙班合成中的杂质D.利伐沙班是抗凝血药,是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物,抑制凝血酶的产生和血栓形成.用于1.择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE);2.治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险;3.具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭,高血压,年龄≥75岁,糖尿病,卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险.

📌 参考资料/链接：
[中国发明] CN201910738588.3 一种利伐沙班合成中杂质的制备方法

📄 详细内容

步骤
(1), 向反应器皿D中加入5-氯噻吩-2-甲酸,二氯甲烷,0℃下滴加二氯亚砜,滴加完毕后,室温搅拌4小时;
步骤
(2), 之后0℃滴加质量浓度为40%甲胺的水溶液,滴加完毕,室温搅拌18小时;
步骤
(3), 之后抽滤,滤饼鼓风55℃干燥至恒重,的固体即为5-氯噻吩-2-甲酰甲胺;
5-氯噻吩-2-甲酸,二氯甲烷,二氯亚砜,40%甲胺的水溶液的加入量为20g,500ml,49.52g,107.73g;
5-氯噻吩-2-甲酰甲胺为10g,收率为41.03%,纯度为99.80%. 产品链接: CAS No. 97799-98-9››
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