关于(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯的制备可以(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯为基本原料实现.文献公开的相关制备该化合物的方法包括以下步骤:1)将3-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯消旋体与(R)-(-)-联萘酚磷酸酯进行接触反应,冷却析晶,过滤得固体化合物A;2)将步骤1)得到的固体化合物A在酸性条件下进行水解,水解反应完成后将反应液调节pH至8-10,乙酸乙酯萃取,浓缩,得到(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯.该合成方法收率高,产品光学纯度高,为(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯的制备提供了新的途径.
除了上述的合成方法,也可通过拆分法制备(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯.具体的,以D-苯甘氨酸衍生物为拆分剂,以3-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯消旋体为原料,在溶剂中进行拆分,分离得到拆分成盐产物.对所述拆分成盐产物加酸进行水解,萃取分离拆分剂,调节pH至8-10,继而蒸馏有机溶液便可得到(3S)-3-(4-氨基苯基)-1-哌啶甲酸叔丁酯.该方法拆分效率高,产品光学纯度高,拆分剂易于回收,套用成本低,适合大规模生产,为进一步制备高纯度的抗癌药物尼拉帕布提供了有力的技术支持.
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