合成2-苯基吲哚的最经典的方法是Fischer吲哚合成法,即采用苯肼与苯乙酮合成苯乙酮苯腙,然后在酸催化下脱氨而得.Bischer法:溴化苯乙酮和苯胺高温关环而成,这两种方法需在较高温度下反应.此外,还有Madllung法:苯甲酰-邻甲苯胺和氨基钠共热而得.但以上几种方法原料不易获得,采用廉价易得的邻硝基甲苯为原料,经一系列经典反应得到2-苯基吲哚,在最后两步中采用超声辐射促进反应,在短时间内达到高收率.该方法是将邻氨基甲苯和苯甲酸甲酯加入到吡啶和哌啶混合溶剂中,搅拌均匀后加热体系到95-105℃并保温反应液至反应结束,将混合物蒸除溶剂后残余物经重结晶得到2-苯基吲哚.本发明条件温和,不需要传统的强碱作为催化剂,为合成2-苯基吲哚提供了一个新的选择.
也可以在乙醇钠催化作用下以邻硝基甲苯为原料合成2-苯基吲哚.
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