现有的依帕列净有关物质IMPD的合成方法存在整条合成路线较长,总收率较低的问题.基于此,文献报道了一种改进后的IMPD的合成方法.该方法包括下列步骤:以(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮为原料,经羟基化得到(2-氯-5-碘苯基)(4-羟基苯基)甲酮,使用羰基还原剂反应获得4-(5-碘-2-氯苄基)苯酚,以TBDMS等保护基保护酚羟基,采用较为稳定安全的格氏试剂 i PrMgCl·LiCl进行碘代芳环的金属化,甲苷还原步骤采用刘易斯酸催化剂进行,最后经淬灭得到依帕列净有关物质IMPD.上述合成方法具有原料来源丰富,反应简捷高效,反应条件较温和,总收率较高,低成本等优点.
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