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1-(4-氯吡啶)-2-哌嗪 CAS No. 885277-30-5

1-(4-氯吡啶)-2-哌嗪是一种医药中间体,可用于制备一种含卤代吡啶基等结构的反式环己烷酰胺结构的PAR-1拮抗剂.蛋白酶激活受体1(Protease Activated Acceptor-1,PAR-1)是最近发现的抗血小板类抗血栓药物的新靶点.蛋白酶激活受体1又叫凝血酶受体,凝血酶被凝血连锁激活后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板,引起血小板聚集从而引起血栓和凝血.PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是动脉血栓的主要成因.PAR-1拮抗剂能阻断凝血酶激活血小板,从而阻断动脉血栓形成,可以用于治疗急性冠状动脉疾病(Acute Coronary Syndrome).

📌 参考资料/链接：
CN201410635589.2 含卤代吡啶基的反式环己烷酰胺类化合物及用途

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1-(4-氯吡啶)-2-哌嗪用于制备一种PAR-1拮抗剂(I-1)的方法...
一只100mL圆底烧瓶中,加入1.84g(10mmol)化合物II,1.98g(10mmol)化合物III-1和20mL干燥的THF,所得混合物在冰水浴冷却下搅拌,加入2.48g(12mmol)DCC后,继续在室温下搅拌过夜.TLC显示反应完成.
反应混合物倾倒入冰水中,搅拌,用50mL×3的二氯甲烷萃取,合并萃取有机相,用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,在旋转蒸发仪上蒸去溶剂,得到的残余物柱层析纯化,得到产物I-1,白色固体,ESI-MS,m/z＝365([M+H] +). 产品链接: CAS No. 885277-30-5››
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