4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法
在密封管中加入4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯(1.6 g, 4.3 mmol),联硼酸频哪醇酯(1.5 g, 6.1 mmol),醋酸钾(1.70 g, 17.4 mmol), 1,1”双(二苯基膦)二茂铁-钯(II)(0.2 g, 0.2 mmol)和DMSO(17 ml).用氩气将混合物进行置换大约10分钟,然后将所得的反应混合物加热至80℃并将其在该温度下搅拌反应大约8小时.反应结束后将反应混合物冷却至环境温度,然后用乙酸乙酯稀释反应混合物,所得的反应混合物通过硅藻土过滤,用盐水冲洗滤液,将有机层从反应混合物中分离,在硫酸钠上干燥有机层,在真空中浓缩溶液并通过硅胶柱色谱进行纯化即可得到目标产物分子.
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