(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 CAS No. 857064-38-1

(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是一种可用于治疗细胞增殖疾病如癌症的化合物.本化合物作为激酶抑制剂具有明显效能,可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活. (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是AG490衍生物.AG490是抑制Jak2/Stat3信号发放的激酶抑制剂.用AG490靶向抑制Jak/Stat通路可抑制肿瘤细胞生长并增加对细胞凋亡刺激的敏感性;因此,该通路的抑制剂可能是癌症治疗的潜在治疗法.然而,AG490在动物试验中活性有限,必须施用高浓度(-50到100µM)以抑制Jak2/Stat3信号发放和实现抗肿瘤作用,AG490的这种低效能不足以保证该化合物治疗癌症的临床效果.因此,需要在低治疗浓度下通过类似的机制具有强抗增殖作用的治疗剂.