1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐 CAS No. 85293-16-9

1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐可用作医药合成中间体,如制备富马酸喹硫平.富马酸喹硫平为非典型性抗精神病药物,可阻断脑内多巴胺,5-羟色胺等多种神经质受体.富马酸喹硫平最早由美国专利报道了其制备方法和抗精神病类疾病活性,随后FDA批准富马酸喹硫平在美国上市,用于治疗精神分裂症和抑郁症;因其疗效明显且副作用较小,引起了诸多药企和研发机构的光注.有研究报道是是11-氯-二苯骈[b,f][(1,4)硫氮杂卓和1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐反应获得喹硫平的方法.但这些工艺中使用的都是1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪二盐酸盐,此原料均由高温减压蒸馏提纯的,高温纯化过程中会产品未知的哌嗪类微小杂质,会在进一步的反应中带入最终的喹硫平成品中,会导致该批次的喹硫平成品对病患者产品比较大的毒副作用,因为喹硫平的药理作用和毒副作用与哌嗪类杂质的含量高低有很大的关系.而且高温减压蒸馏的能耗高,对反应设备的要求高,因而造成生产成本高.