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7-溴-2(1H)-喹喔啉酮 CAS No. 82031-32-1

7-溴-2(1H)-喹喔啉酮是一种常用的喹诺酮类医药中间体,可由邻苯二胺和乙二酸乙二酯制备得到喹诺酮中间体,再溴代制备得到.有文献报道7-溴-2(1H)-喹喔啉酮可以用制备TGF-β抑制剂或PI3K激酶抑制剂.磷脂酰肌醇3‑激酶(Phosphoinositide 3‑kinases,也称为PI3K激酶或PI3Ks)家族在细胞存活,增殖,分化,迁移和胞内转运等多种细胞功能中至关重要,因而其在肿瘤发生发展中的作用变得不容忽视.
📌 参考资料/链接：
WO2019005241-TRI-SUBSTITUTED IMIDAZOLES FOR THE INHIBITION OF TGF BETA AND METHODS OF TREATMENT

📄 详细内容


将邻苯二胺(200 g,1.85 mol)溶于乙醇(1.2 L). 逐滴加入乙二酸乙二酯(50%的甲苯溶液,450mL). 将反应加热至50℃12小时,然后冷却至5℃1小时. 过滤混合物,并将固体用水洗涤,以邻苯二胺计算收率为92%.
将喹诺酮(250 g,1.7 mol)溶解在乙酸(4500 mL)中. 逐滴添加乙酸(988 mL)和溴(108 mL,2.1 mol)的混合物,并将该混合物在室温搅拌12小时,然后加热至60℃保持12小时. 冷却至室温后,将反应过滤,并将固体用水洗涤. 然后将湿饼(500g)溶于1500mL甲醇中,并加热至60℃,然后过滤并在60℃下干燥,以85%的收率得到7-溴-2(1H)-喹喔啉酮. 产品链接: CAS No. 82031-32-1››
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