将化合物BB-21-1(42.0g,259mmol)溶于氮,氮-二甲基甲酰胺(400mL),然后加入 氮-溴代丁二酰亚胺(46.1g,259mmol).反应物在20℃下搅拌2小时.反应液倒入搅拌下的 5%亚硫酸氢钠和水的混合物(10∶1),析出物过滤,水洗,溶于二氯甲烷(500mL),硫酸钠干 燥,过滤,浓缩得到目标化合物BB-20-22-氨基-3-三氟甲基-5-溴吡啶(黄色固体,51.0g,收率:89.7%). 1 HNMR(400MHz, CDCl3):δ8.27(s,1H),7.80(s,1H),5.02(br,2H).MS(ESI)m/z:241[M+H]+,243[M+H+2]+.
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