传统的1-THP-4-吡唑硼酸频哪醇酯合成方法可以4‑溴吡唑为原料,经过钯催化与频哪醇二硼酸酯,生成4‑硼酸频哪醇酯,再与3,4‑二氢吡喃(THP)反应,合成目标物质;或以4‑溴吡唑为原料,先与3,4‑二氢吡喃(THP)反应,再经过钯催化与频哪醇二硼酸酯,合成1‑THP‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯.上述两种方法都要使用昂贵钯催化剂进行催化反应,因此有必要对1‑THP‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯的合成路线进行深入研究,提供更优,原料易得,简单,安全稳定且经济的工艺路线,以满足日益增长的市场需求.
基于大量的实验研究,研究人员提出一种优化路径:以4‑羟基吡唑为原料与甲磺酰氯反应,随后与THP反应,生成中间体;中间体在镍催化剂与催化配体作用下与频哪醇二硼反应,生成1‑THP‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯.该方法中,所有原料均可以在市场上方便购买得到,且每一步反应的工艺简便,收率高,易于工业化生产.
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