以5-溴-2-氯嘧啶为原料,在Pd催化体系下,以B2(pin)2为硼试剂,在室温下合成其硼酸酯,具体合成路线见下. 嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯合成路线图
研究表明,以5-溴-2-氯嘧啶为原料,在0.5mol%Xphos-Pd-G2和0.25mol%Xphos催化体系下,以B2(pin)2为硼试剂,7水合磷酸钾为碱,乙醇为溶剂,在室温下反应1h,制备嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯.该方法具有原料廉价易得,官能团兼容性好,条件温和,操作简便,反应高效,适合大量制备等优点.
操作步骤
将5-溴-2-氯嘧啶,水合磷酸钾,B2(pin)2,Xphos-Pd-G2和Xphos依次加入至反应瓶中,加入乙醇搅拌均匀,再加入5-溴-2-氯嘧啶,在室温下反应1h.反应液中加入乙酸乙酯稀释,经硅藻土过滤,乙酸乙酯洗涤,合并滤液,减压浓缩得到粗产物,经硅胶柱层析分离,石油醚-乙酸乙酯洗脱,2-氯嘧啶-5-硼酸频那醇酯[1-2].
产品链接: CAS No. 1003845-08-6››联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们