将组胺二盐酸盐(3.68g;20mmol;1eq)和多聚甲醛(1.20g;40mmol;2eq)溶解在水(30ml)中.将混合物加热至回流4小时.蒸发挥发物,并将残余物在真空下干燥.该化合物无需进一步纯化即可使用.产量:定量;ESI-MS m/z:124,1[M+H]+;HPLC(梯度C):rt 1,25min(100%), 1 H-NMR,400MHz,DMSO d6:δ2.95-2.98,3.42(t,2H,3J＝5.9Hz),4.28(s,2H),9.02(s,1H),10.13(br s,2H),14.83(br s,1H).
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