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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 CAS No. 65376-05-8

鲁拉西酮为一新型非典型抗精神病药,属于苯并异噬哇衍生物.而手性(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇是制备该药物的重要中间体,有着很大的市场需求.目前(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇主要是利用四氢铝锂或硼氢化钠还原手性环己烷二甲酸及其衍生物得到,这个方法会产生大量的固体废弃物偏磷酸锂或偏硼酸钠,后处理很复杂,以及需要消耗大量的水,对环境很不友好.因此,业界研发人员急需发展出一直低成本且环境友好的催化剂以加速该反应的工业化生产.

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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇制备...
1)以trans-1,2-环己烷二甲酸(SM-1)为原料经过拆分制得1R,2R-环己烷二甲酸(SM-2);trans-1,2-环己烷二酸和R-(+)-α-苯乙胺在5℃的温度下反应成盐,室温下过滤,烘干;然后在热的乙醇/甲苯(1:1)混合溶剂中重结晶1次,最后加盐酸游离,用乙醚提取得到(R,R)-1,2-环己烷二甲酸.
2)甲酯化制得1R,2R-环己二甲酸二甲酯;将1R,2R-环己烷二甲酸加入甲醇400ml,室温下滴加浓硫酸再加热至回流,反应5小时.
3)还原制得1R,2R-环己二甲醇;将1R,2R-环己二酸二甲酯,THF,NaBH4加入反应瓶,加热至45℃,慢慢滴加甲醇,滴完后回流2.5h,经后处理得到1R,2R-环己二甲醇. 产品链接: CAS No. 65376-05-8››
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