3-氨基奎宁环盐酸盐可用于制备盐酸阿扎司琼:取500ml三口瓶中,加入100ml水,和氢氧化钠8g(0.2mol),搅拌至固体完全溶解,再加入100ml乙醇,降温至20℃,加入6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯25.5g(0.1mol),搅拌反应3h,反应结束,冷却10℃以下,稀盐酸调节pH值为2,过滤,干燥得到6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸的类白色固体,20.1g,收率83%.将6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸(12.0g,0.05mol),3-氨基奎宁环盐酸盐(11.9g,0.06mol),EDC(10.0g,0.053mol)和HOBT(7.2g0.053mol),22ml三乙胺(0.10mol)加入到120mlDMF干燥反应瓶中,室温搅拌过夜,TLC监控反应,原料消失,反应液中加入饱和的碳酸氢钠水溶液,乙酸乙酯萃取3次,合并有机相,干燥,浓缩.残余物加入乙醇30ml,滴加浓盐酸,调节pH＝1.5,冷却至2℃,析晶3h,过滤,滤饼,乙醇和水重结晶,得盐酸阿扎司琼白色粉末状固体15.9g.(收率82%,mp303℃),得到的盐酸阿扎司琼熔点为303℃.
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