4-氨基苯乙酮是一种重要的药物分子中间体,例如它是药物分子医药喘咳素的关键合成原料,咳喘素又叫盐酸克伦特罗,它是一种人工合成的β2受体兴奋剂,咳喘素具有强而持久的舒张支气管平滑肌的作用,临床上用于平喘,常用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,慢性支气管炎,肺气肿等. 4-氨基苯乙酮的应用
在一个干燥的100 mL的圆底烧瓶,加入4-氨基苯乙酮(1.3 g , 10 mmol),20 mL干燥的二氯甲烷以及干燥三乙胺 (2.10 m L , 1.5当量).将反应混合物转移至冰水浴中冷却至0℃,然后搅拌反应混合物15分钟.在搅拌的情况下向反应液中缓慢地滴加三氟甲磺酸酐(2.0 m L , 1.2当量),所得的反应混合物在室温下持续搅拌反应12 h. (通过TLC进行判断)反应完毕后,用DCM (3 × 30mL)萃取反应混合物,有机相用无水Na2SO4干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下浓缩蒸干溶剂,即可得到目标产物分子.
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