吡咯衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,近年来广泛地运用于医药,农药,染料以及导体材料等领域.因此,高效合成该类物质具有重要意义.从普适应用的角度来说,以甲酸为催化剂,无需使用任何溶剂,在室温条件下,多种伯胺(包括脂肪胺,芳香胺)与2,5-己二酮发生Paal-Knorr缩合反应可以生成相应的吡咯衍生物.该方法反应条件温和,操作简便,反应时间比较短,产物易于分离,收率高,环境友好.从实际操作的角度来看,以二乙胺盐酸盐和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料,经Mannich反应,磺酰胺化反应,吡咯啉成环反应,脱水烯化,脱氢芳构化,水解和脱羧反应可以合成3-甲基吡咯.最优反应条件下公斤级七步反应总收率可以达到24.4%.该工艺路线原料经济易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产.
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