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5-硝基乳清酸钾盐单水合物 CAS No. 60779-49-9

近年来,乳清酸及其衍生物已经成为国内外生物医药界研究的热点.乳清酸及其衍生物在医药领域的用途相当广泛,例如其对脂肪肝,黄疸性肝病和急慢性肝炎均有较好的疗效. 5-硝基乳清酸钾盐单水合物也可以由6‑甲基脲嘧啶的硝化反应和后续的5‑硝基‑6‑甲基脲嘧啶的氧化反应制备,这是目前大规模生产硝基乳清酸的工业方法.这一工业方法由于硝酸与6‑甲基脲嘧啶先硝化成5‑硝基‑6‑甲基脲嘧啶,再缓慢升温至110℃5‑硝基‑6‑甲基脲嘧啶进行氧化反应,反应过程中放出大量的热量,如果不能很好地控制温度,反应体系会有剧烈爆炸的危险.为用于预防血栓形成和栓塞性事件(embolic events)的药物,为用于预防中风的药物.
📌 参考资料/链接:
 孙庆发,(2017). 一种引入催化剂优化合成双嘧达莫的新工艺. CN 106946887 A.

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保持冷却至50℃以下,将420ml(7.68mol)浓硫酸(H2SO4,大约98%)加至169ml(2.56mol)65%的硝酸(HNO3)中.然后分批加入200g乳清酸(1.28mol;纯度99.64%).将该反应混合物在搅拌下加热至50-55℃并保持3小时.
硝化反应完成后,将反应混合物冷却至环境温度(约10-15℃),然后保持冷却至30℃以下,将其倾倒至800ml水中.当将得到的混合物冷却至约0-10℃时,缓慢搅拌.滤出沉淀的产物,并用少量的冷水洗涤,然后在约50-60℃干燥得到5-硝基乳清酸.
称取KOH,5-硝基乳清酸(0.402g,2.0mmol),1,10-邻菲罗啉(0.360g,2.0mmol)置于圆底烧瓶中,加蒸馏水20mL和DMF1.0mL,室温搅拌10min形成混合物悬浊液,然后转移到不锈钢反应釜中100℃反应24h,自然冷却至室温,过滤分离,得块状晶体 5-硝基乳清酸钾盐单水合物. 产品链接: CAS No. 60779-49-9››
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