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B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸 CAS No. 58438-04-3

B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸是一种氨基酸衍生物,可由3-(2-萘基)-L-丙氨酸通过B℃酸酐保护得到.有文献报道B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸可用于制备兰瑞肽(Lanreotide).兰瑞肽是一种生长抑素八肽类似物,其比天然生长抑素更具活性,与奥曲肽性质相似.长效制剂注射用于治疗肢端肥大症和促甲状腺激素腺瘤,也可用于控制神经内分泌肿瘤的症状,尤其是类癌综合征.最早由法国的益普生制药集团研制年,1994以注射用粉针剂首先在法国上市,2002年在中国批准上市,2007年经美国FDA批准以长效缓释剂上市.

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在0℃下,将3-(2-萘基)-L-丙氨酸(215 mg,1.00 mmol)加入1,4-二恶烷(2.0 mL)和1 M NaOH水溶液(5.0 mL)的混合物中,然后加入B℃ 2 O(0.24 mL,1.05 mmol). 将混合物在环境温度搅拌5小时. 向反应混合物中加入1M HCl水溶液以将反应混合物的pH调节至2.将反应混合物用EtOAc萃取,经Na 2 SO 4 干燥,过滤,并真空浓缩得到B℃-3-(2-萘基)-L-丙氨酸. 产品链接: CAS No. 58438-04-3››
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