2-氨基-2-(3,4-二氯苯基)乙酸盐酸盐可用于制备具有下述结构的MK2抑制剂.
方法...
步骤1,
向2-氨基-(3,4-二氯苯基)乙酸盐酸盐(0.25g,0.97mmol)的MeOH(13mL)中加入亚硫酰氯(0.49mL,2M的CH2Cl2溶液).将混合物回流过夜,冷却,然后真空浓缩.将固体与二氯甲烷一起研磨并过滤.向得到的甲酯中加入在氨的甲醇(10mL)溶液.24小时后,将混合物浓缩,得到包含2-氨基-2-(3,4-二氯-苯基)-乙酰胺盐酸盐和氯化铵的固体.
步骤2,
将该中间体的一部分(75 mg)添加到3-乙氧基-4-(吡啶-4-基氨基)-环丁-3-烯-1,2-二酮(64 mg,280µmol)的EtOH(4 mL)溶液中.将反应混合物在60℃搅拌18h,然后真空浓缩.通过HPLC纯化(C18;10-100%梯度,具有0.1%TFA的H2O/ACN)得到上述化合物(49mg,43%产率).MS(ES)m/z 390.1(M-1).
产品链接: CAS No. 1105679-25-1››联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们