2-氨基苯硼酸在药物中间体的需求量大,而传统实验室合成工艺条件苛刻,产品收率低,催化剂昂贵,费用高等诸多问题.因此探索新的合成工艺,旨在优化合成工艺条件使合成工艺易实现,提高产品收率,降低工业化生产费用是我们目前研究合成氨基苯硼酸化合物的主要方向. 2-氨基苯硼酸合成反应式
实验操作:
称取白色固体2-氨基苯硼酸频哪醇酯 2.0265 g(5 mmol)和高碘酸钠 3.2084 g(15 mmol)在四氢呋喃和水体积比为 4:1 的混合溶剂中搅拌 30 min,30 min 后将 3.5 mL 的盐酸水溶液(3.5 mmol)加入到悬浮液中继续反应,将反应混合物在室温下搅拌 5 h.将反应混合物用水(20 mL)稀释,用乙酸乙酯(2×40 mL)萃取,经硫酸钠干燥,过滤,并通过旋转蒸发浓缩至干得到褐色固体产物2-氨基苯硼酸,产率为 84.2 %.
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