4-氯-7-氮杂吲哚的合成反应式如下所示: 4-氯-7-氮杂吲哚合成反应式
方法一,
本发明公开了一种4-氯-7-氮杂吲哚及其制备方法,包括以下步骤:首先将7-氮杂吲哚和氧化剂反应,5-10℃下,搅拌2-4h,得到7-氮杂吲哚氮氧化物;然后将7-氮杂吲哚氮氧化物与亚硫酸氢钠反应生成N-氧化-二氢-7氮杂吲哚-2-磺酸钠;将N-氧化-二氢-7氮杂吲哚-2-磺酸钠与三氯氧磷在氮气的保护,催化剂的催化下反应2-3h,然后加入氢氧化钠,氧化脱氢,再经过旋转蒸发仪出去有机溶剂后得到4-氯-7氮杂吲哚医药中间体.本发明制备的4-氯-7-氮杂吲哚医药中间体纯度高,合成率高,生产成本低.
方法二,
4-氯-7-氮杂吲哚的制法可以通过以下反应进行:
将吡咯和氯乙酸在氯化铵的存在下进行反应,生成4-氯-1-乙酸吡咯.
然后,将4-氯-1-乙酸吡咯与氨和乙醛在碱性条件下进行缩合反应,形成4-氯-7-氮杂吲哚.
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