4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶的制备... (Hal=-Cl,R2b=-CH3)
使化合物(2-1)与氨在碱存在下在惰性溶剂中反应来制备.惰性溶剂包括,例如,醚溶剂,如四氢呋喃,四氢吡喃,1,4-二恶烷和1,2-二甲氧基乙烷;卤代烃如氯仿,二氯甲烷和1,2-二氯乙烷;非质子极性溶剂,如乙腈,丙腈,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,N-甲基-2-吡咯烷酮和二甲基亚砜;质子极性溶剂,如水,甲醇,乙醇和异丙醇;及其混合溶剂.优选为四氢呋喃或甲醇.碱包括,例如,三乙胺和二异丙基乙胺.反应温度不限于特定的温度,但通常选自-78℃至所用溶剂的沸点之间的温度.优选为-78℃至0℃.反应时间通常为30分钟-6小时.
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