报道一,
向搅拌着的咪唑 (1,2)-吡啶 (500 µL, 4.9 mmol) 在 DMF (5 mL) 中的溶液中加入 N-溴代琥珀酰亚胺 (878 mg, 4.9 mmol). 所得溶液在室温下搅拌5分钟. 反应混合物用水(50mL)稀释并用乙酸乙酯(2x30mL)萃取. 合并的有机层用盐水洗涤,用硫酸镁干燥并浓缩,得到3-溴咪唑[1,2-A]嘧啶,为白色固体,产量730mg,73%.
报道二,
3-溴咪唑[1,2-A]嘧啶的制备:咪唑并[1,2‑b]哒嗪(1.2克,10毫摩尔)和NBS(1.78克,10毫摩尔)在三氯甲烷(30 毫升)中回流10分钟.加入饱和碳酸钠水溶液(30毫升),有机相分离后用饱和食盐水 洗涤,加压浓缩后,粗产品用乙醚洗涤得到标题化合物1.6克(80%产率).1HNMR(CDCl3) δ8.47(1H,dd,J＝4.4Hz,1.2Hz),7.97(1H,dd,J＝9.2Hz,1.6Hz),7.80(1H,s),7.12(1H,q, J＝9.2Hz,4.4Hz).
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