2-氨基噻吩-3-甲腈 CAS No. 4651-82-5
2-氨基噻吩-3-甲腈是一种医药中间体,可由1,4-二噻烷-2,5-二醇和丙二腈通过一步反应制备得到.有文献报道其可用于制备HPK1抑制剂.由于在免疫方面的重要作用,HPK1抑制剂在恶性实体肿瘤或者血液癌(如急性髓性白血病,膀胱上皮癌,乳腺癌,结肠癌,肺癌,胰腺癌,黑色素瘤),自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮,银屑病关节炎)和炎症反应中均扮演重要的角色.
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将原料1,4-二噻烷-2,5-二醇(100g,0.66mol,1.0eq)溶于甲醇(500mL),再加入丙二腈(86.86g,1.32mol,2.0eq)和三乙胺(20mL),70℃反应30分钟,TLC检测反应完全,反应液浓缩,粗品经硅胶柱层析(PE:EA＝4:1)纯化得黄色固体状产物(80g,产率:98%).
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