化学法
有关文献报道了一种高光学纯度3-羟基四氢呋喃的制备方法,具体包括以下步骤:
S1:以2-羟基乙酸乙酯和丙烯酸甲酯为起始原料,在碱性条件下成环得到4-甲酯基四氢呋喃-3-酮;
S2:然后在酸性条件下脱酯得到四氢呋喃-3-酮;
S3:以四氢呋喃-3-酮在催化剂的催化下分别得到高光学纯度的3-羟基四氢呋喃.
本方法原料便宜,反应条件温和,可以采用管道式操作,生产周期短.还避免使用硼氢化钠等危险化学试剂,三废少.将产生手性的酶催化还原反应放到最后一步可以有效的防止消旋反应,提高产物的光学纯度(ee>99.8%).该路线可以同时生产四氢呋喃-3-酮及其还原产物3-羟基四氢呋喃这两种重要的医药中间体,大大提高了生产效率.
酶法
酶法制备3-羟基四氢呋喃的工艺及醇脱酶突变体,包括以下步骤:以3-酮基四氢呋喃为底物,该底物在醇脱氢酶突变体,辅因子以及辅因子再生体系在缓冲体系中发生生物催化反应生成3-羟基四氢呋喃.所述醇脱氢酶突变体所采用的醇脱氢酶,其野生基因序列来源于嗜热菌,碱基序列如SEQID No:1;该醇脱氢酶的氨基酸序列如SEQ IDNo:2.该酶法制备3-羟基四氢呋喃的工艺采用醇脱氢酶突变体制备,与化学法相比,具有环境污染小,效率高,光学选择性高等优点,与酶拆分法相比具有较高的纯度和转化率,ee值和转化率均可达到99%.
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