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5-氟吲唑-3-羧酸 CAS No. 1077-96-9

5-氟吲唑-3-羧酸是一种医药中间体,可由5‑氟吲哚醌为原料,通过一步反应制备得到.有文献报道其可用于制备选择性雄激素受体降解剂(SARD),用于治疗前列腺癌.

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氢氧化钠(509mg)的水溶液中,加入5‑氟吲哚醌(2.00g),加热5 0℃搅拌.反应液用盐‑冰冷却,加入亚硝酸钠(836mg).同样冷却下,滴入浓硫酸(2.26g)的水200mL溶液,同温度搅拌15分钟后,滴入氯化锡(II)·二水 合物(5.51g)的浓盐酸(10.5mL)溶液.反应液0℃搅拌0.5小时,然后室温搅拌4小时.过滤取得析出物,溶于乙酸乙酯,硫酸镁干燥,减压浓缩,残留物加入二异丙醚成悬浊液,过滤得到黄色粉末5‑氟‑1H‑吲唑‑3‑甲酸(1.17g).ESI‑MS m/z:179[M‑H]‑. 产品链接: CAS No. 1077-96-9››
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