2-(4-硝基苯基)吡啶的制备通过采用酰卤化合物与胺化合物作为反应底物,在合适的催化剂,配体,碱和助剂的协同作用下,而能够以高产率得到2-位上被取代的吡啶类药物中间体化合物,具有良好的工业化应用前景和价值.
室温下,向反应器中的适量甲苯中,加入100mmol对硝基苯甲酰氯,150mmol正丁胺,10mmol乙基乙酰乙酸铜(II),8mmol配体L1,150mmol二甲氨基吡啶和40mmol乙酸银,搅拌升温至80℃,并在该温度下持续搅拌反应10小时.反应结束后,将反应体系自然冷却至室温,去离子水充分洗涤,分层,取上层有机相,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,将所得残留物过硅胶柱色谱分离,所使用的洗脱液为正丁醇和乙酸乙酯的混合物,两者的体积比为1:4,即得式(I)化合物2-(4-硝基苯基)吡啶,产率为95.8%.
1 H-NMR(400MHz,CDCl 3)δ:8.76-8.70(m,1H),8.35-8.25(m,2H),8.23-8.15(m,2H),7.88-7.74(m,2H),7.35(ddd,J＝6.7,4.8,2.2Hz,1H).
MSm/z:201.06(M+1,100).
产品链接: CAS No. 4282-47-7››联系我们可以获取更多内容.
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