应用一,
4-溴-3-甲基苯甲腈可用于制备具有下述结构的FASN抑制剂.
脂肪酸合酶(FAS)是对内源性脂肪生成而言关键的酶,并在脂质和碳水化合物细胞代谢的关键中间体的调节中起重要作用.FAS在具有高代谢活性的组织(例如肝,脂肪组织和脑)中高度表达,并有充分的理由相信,FAS抑制剂在外周组织中造成有益的代谢效应.另外,下丘脑中的FAS的抑制可能导致食物摄入减少.此外,宿主的FAS的活性在病毒感染和病毒复制中起重要作用,从而提示FAS是抗病毒疗法的靶标.FAS的表达在许多癌症中极大提高,并有证据表明,肿瘤细胞存活需要有效的脂肪酸合成.因此已提示FAS的抑制是肿瘤学的新方向(ExpertOpin.Investig.Drugs16,1(2007)1817-1829).
应用二,
4-溴-3-甲基苯甲腈可用于制备具有下述结构的STAT3抑制剂.
STAT3参与肿瘤微环境的多个方面为癌症的发展提供有力环境,主要包括以下几个方面:体液因子的产生,与纤维母细胞,脂肪细胞及巨噬细胞相互作用,促进免疫抑制,将炎症与癌症相连及肿瘤血管发生.STAT3在促进免疫抑制方面不仅受IL-6,IL-10家族的调控,还可以受其它细胞因子例如IL-23的调控,IL-23在多种实体瘤中过表达,是导致结肠癌和螺旋杆菌相关的胃癌预后差的重要原因(Liu,C.,et al.,Cancer Cell Int,2014.14(1):104;Grivennikov,S.I.,et al.,Nature,2012,491(7423):254-8).STAT3与实体瘤及血液系统肿瘤的发展有着密切联系,白介素类,生长因子类及某些癌蛋白等能引发STAT3的磷酸化,STATS过度激活则表现出致癌基因作用,参与肿瘤细胞的增殖,分化,侵袭,转移,血管形成及抗凋亡.STAT3在多种恶性肿瘤进程中起促进作用,如食管癌,肺癌,乳腺癌,卵巢癌,胰腺癌,黑色素瘤,前列腺癌,肾细胞癌,宫颈癌,子宫内膜癌,胃癌,白血病,淋巴瘤等.
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