将7.2克5‑氟‑2‑硝基甲苯(化合物1b,0.046mol),27.4克DMFDMA(0.232mol)加入到80ml乙腈中,反应温度升至85℃-95℃,回流5小时.将反应冷却,溶剂旋干,经水和微量乙醇洗涤得9.3克粗品产物2b(0.0443mol,收率96.2%).
将所得中间体2b加入到147ml含10wt%肼的甲醇(肼的含量0.45mol,10eq)中,并升温至50℃,反应8小时,冷却至室温.将溶剂旋干即得5.7克产物3b即5-氟吲哚399-52-0(0.0424mol,收率95.8%).
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