3-硝基苯叉基乙酰乙酸甲氧乙酯 CAS No. 39562-22-6
3-硝基苯叉基乙酰乙酸甲氧乙酯是一种医药中间体,可用于制备尼莫地平.尼莫地平是二氢吡啶类钙通道拮抗剂,其作用特点是能通过血脑屏障,有效地作用于脑血管,对治疗脑梗塞,偏头痛,中风,蛛网膜出血及突发性耳聋有明显的治疗效果,对促进记忆力增强及老年性痴呆症的治疗也有很大作用.
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将200kg的乙酰乙酸甲氧乙酯和185.1kg的3-硝基苯甲醛悬浮在800l的异丙醇中.然后加入5.65kg的对茴香酸和5.05kg的33%二甲基胺的乙醇溶液,在约35℃加热约30分钟以获得溶液. 将反应混合物冷却至20/25℃,然后将其用流水冷却约12小时,并用盐水在约0℃再冷却24小时,然后离心,用异丙醇洗涤.干燥后,以约91%的产率获得327kg的3-硝基苯叉基乙酰乙酸甲氧乙酯.
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