2-氯-6-羟基烟酸 CAS No. 38025-90-0
2-氯-6-羟基烟酸又叫2-氯-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酸,可由2,6-二氯烟酸水解得到.有文献报道2-氯-6-羟基烟酸可用于制备N‑(2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)‑1,5‑二甲基‑6‑氧代‑1,6‑二氢吡啶‑3‑基)环丙烷磺酰胺,该化合物是一种MEK抑制剂.MEK1和MEK2是双重功能的丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶,也称为MAP激酶激酶.因此,Ras.GTP激活Raf,由此激活MEK1和MEK2,继而激活MAP激酶(MAPK).由促分裂原激活MAP激酶看来对增殖是必不可少的,并且该激酶的组成性活化足以诱导细胞转化.无论从细胞表面受体还是从致癌的Ras突变体诱导,阻断下游Ras信号转导,如通过使用显性失活Raf‑1蛋白,可以完全地抑制有丝分裂发生.
📌 参考资料/链接：
[中国发明]CN201710548673.4一类具有抗细胞增殖活性的化合物,制备方法和用途
📄 详细内容
报道一,
将2,6-二氯烟酸(6g)置于250mL圆底烧瓶中,加入氢氧化钠溶液(80mL),混合液加热至120℃反应4小时.反应完毕,冷却至室温,用6N的盐酸酸化,析出固体,过滤,干燥得到目标化合物(4g).
报道二,
向500‑mL圆底烧瓶中加入2,6‑二氯烟酸(25.0g,130mmol),NaOH溶液(325mL,2N),并将溶液在129℃下回流4小时.将反应混合物冷却至室温,并用6NHCl水溶液酸化.将所得沉淀过滤并减压干燥以获得期望的产物(19.87g,88%).
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