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2-羟基-3'-硝基-联苯-3-甲酸 CAS No. 376591-95-6

艾曲波帕(eltrombopag,商品名为Promacta),由英国葛兰素史克公司开发,于2008年11月获得FDA批准在美国上市,为口服血小板生成因子类药物,是小分子血小板生成素受体激动剂,它可与人体跨膜区的血小板生成素受体相互作用,产生信号级联放大作用,从而诱导骨髓巨核细胞的增殖和分化.主要用于治疗经糖皮质激素类药物,免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少.目前,该药品还正在进行治疗丙型肝炎病毒,慢性肝病引起的血小板减少症和肿瘤相关的血小板减少症的研究.艾曲波帕(eltrombopag),化学名为3’-{(2Z)-2-[1-(3,4-二甲苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基}-2’-羟基-3-联苯基甲酸,从化合物的结构看,该化合物的合成中包含了两个重要的中间体:2-羟基-3'-硝基-联苯-3-甲酸(BPCA)和1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5H-4-酮.

📌 参考资料/链接：
CN201710815755.0一种艾曲波帕中间体的合成方法

📄 详细内容

2-羟基-3'-硝基-联苯-3-甲酸的制备方法之一:在250ml反应瓶中加入10gN-(2-羟基苯基)氨基甲酸苄酯,9g3-溴苯甲酸,0.73gRhCl(cod)2,1.28g三苯氧基膦,40g碳酸铯和100ml甲苯,氮气保护下回流反应,TLC监测反应完全.加入100ml水,乙酸乙酯萃取,干燥浓缩得到产物(13g,产率:87%,HPLC纯度:97%).上述产物加入到氢化釜中,加入2g10%钯碳(含水约63%,)和150ml甲醇,通入氢气0.1-0.3MPa室温搅拌.反应完成后,过滤,浓缩,加入100ml水溶解,用1M盐酸调节pH至约5.5,析出固体,抽滤,干燥得到红棕色固体2-羟基-3'-硝基-联苯-3-甲酸(9g,产率:95%,HPLC纯度:99%).1HNMR(600MHz,DMSO-d6):δ6.50(dd,J＝1.8,7.2Hz,1H),6.67-6.73(m,2H),7.52(t,J＝7.8Hz,1H),7.71-7.73(m,1H),7.87(dt,J＝1.2,7.8Hz,1H),8.09(t,J＝1.2Hz,1H),MSm/z:230.1[M+H+]. 产品链接: CAS No. 376591-95-6››
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