1)将化合物280A(2g,10mmol),盐酸羟胺(830mg,12mmol)和乙酸钠(656mg,8mmol)在水(5mL)和乙醇(20mL)中的混合物搅拌在氮气下,在25℃下保持5小时.将溶液浓缩至干.将粗产物用水(5mL)洗涤并干燥,得到化合物280B.
2)在25℃下,向化合物280B(717mg,3.3mmol)的DMSO(10mL)溶液中加入碳酸钾(638mg,4.6mmol).将混合物在120℃下搅拌过夜.将溶液冷却至室温并用乙酸乙酯(100mL×2)萃取.将合并的有机层用水(50mL)和盐水(50mL)洗涤,用无水硫酸钠干燥,过滤并蒸发,得到化合物6-溴-1,2-苯并异噻唑280C.
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