1H-吲唑-7-基甲醇
在0℃下将1H-吲唑-7-甲酸(1g,6.17mmol,1eq)添加至BH3.THF(1M,18.50mL,3eq).然后将混合物在80℃下搅拌2hr.将反应混合物用H2O(10mL)稀释,并将混合物用EA(20mL*3)萃取.合并的有机相用盐水(10mL*2)洗涤,用无水Na2SO4干燥,过滤并真空浓缩.未纯化.获得呈白色固体的化合物1H-吲唑-7-基甲醇(900mg,粗品),其用于下一步而无需进一步纯化.
1H-吲唑-7-甲醛
将1H-吲唑-7-基甲醇(800mg,5.40mmol,1eq)和MnO2(2.35g,27.00mmol,5eq)在THF(2mL)中的混合物在25℃下搅拌2hr.将所得产物溶解在EA中并过滤以除去不溶物.将滤液真空浓缩.残余物通过柱色谱法纯化(SiO2,石油醚/乙酸乙酯＝1/0至5:1).获得呈白色固体的化合物1H-吲唑-7-甲醛(180mg,1.23mmol,22.81%产率).
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