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4-甲氧基甲基苯基硼酸 CAS No. 279262-11-2

4-甲氧基甲基苯基硼酸的化学反应活性主要集中于其结构中的硼酸单元,该硼酸单元可在金属钯催化的作用下和芳基卤化物或者烯基卤化物发生多种交叉偶联反应,可用于联苯类生物活性分子的结构改性与制备.此外,该物质还可在氧化剂的用下转变为相应的苯酚类衍生物.
📌 参考资料/链接:
Schafer, Michael; et al, Angewandte Chemie, International Edition 2022,61,e202205508.

📄 详细内容

 4-甲氧基甲基苯基硼酸的烯基化反应
在一个干燥的反应烧瓶中将四氢呋喃 (0.33 M)和无水碳酸钾 (2 M, aq, 4.0 eq.)进行混合,然后将所得的反应溶液用氮气进行脱气处理,往上述反应混合物中加入4-甲氧基甲基苯基硼酸(830mg, 5.0 mmol),二(三苯基膦)钯(II)二氯(0.03当量)和2-溴-3,3,3-三氟-1-丙烯(1.1当量).密封压力管溶液并将所得的反应混合物加热至60℃,并在该温度下搅拌反应大约15h.反应结束后将反应混合物冷却至环境温度,然后用水和乙酸乙酯稀释反应混合物,将各层分开并用乙醚(2x)萃取水层两次.用盐水清洗结合的有机层,并将其在无水MgSO4上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩以去除溶剂.所得的残余物通过硅胶柱层析法纯化即可得到目标产物分子. 产品链接: CAS No. 279262-11-2››
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