应用一,
3-氯-2-氟苯酚可用于制备具有下述结构的BTK抑制剂.Bruton酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)是Tec激酶家族的一种非受体酪氨酸激酶,是B细胞发育,激活,信号传导和存活的关键调节物,在B细胞受体(BCR)信号转导中发挥重要作用.BTK抑制剂Ibrutinib于2013年11月获FDA批准用于治疗套细胞淋巴瘤,2014年2月获批治疗慢性淋巴细胞白血病.Ibrutinib能够与BTK上的半胱氨酸残基选择性,不可逆性的形成强有力共价键,抑制恶性B细胞中过度活跃的细胞生存信号的传输从而达到抗癌的功效.但是Ibrutinib溶解度低,与血浆蛋白的结合率(PPB)高,口服生物利用度低,直接导致了患者口服后疗效不高.因此,目前的BTK抑制剂仍有待改进.
应用二,
3-氯-2-氟苯酚可用于制备具有下述结构的喹啉酮类化合物,该类化合物是一种HIF-PHD抑制剂,该类化合物可用于防护,处理,治疗或减 轻患者HIF相关和/或EPO相关的疾病,如贫血等.脯氨酰羟化酶(prolyl hydroxylase domain,PHD)是调节HIF的关键因子.在常氧 状态下,PHD可以羟基化HIFα的两个关键脯氨酸残基Pro402和Pro564,增加其与pVHL的亲和 力,加速降解的过程.在缺氧及其他病理状态下,PHD催化的HIF反应受阻,蛋白酶降解速度 减慢,造成HIFα在细胞内积聚,进而引起细胞对低氧的一系列适应性反应.通过PHD抑制剂 抑制PHD,延长HIF的作用,进而增加EPO等基因的表达,可以有效治疗和预防HIF相关和/或 EPO相关的病症,如贫血,局部缺血和缺氧的病症.
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