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4-氨基-3-羟基苯甲酸 CAS No. 2374-03-0

4-氨基-3-羟基苯甲酸是一种医药中间体,可由3-羟基苯甲酸先硝化得到3-羟基-4-硝基苯甲酸,然后还原硝基得到4-氨基-3-羟基苯甲酸.4-氨基-3-羟基苯甲酸可用于制备具有神经保护作用的4-(3,5二氯-2-羟基苄基胺基)-3-羟基苯甲酸.

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步骤1,3-羟基-4-硝基苯甲酸的制备(化合物4A)
3-羟基苯甲酸(220mg,1.6mmol)溶于乙腈中,完全溶解后缓慢分批加入硝酸铈铵(1.26g,2.3mmol),室温搅拌过夜.反应结束加水淬灭反应,乙酸乙酯萃取,合并有机项,干燥,减压浓缩后柱层析(乙酸乙酯洗脱)得固体产品化合物4A(85mg,27%产率).
步骤2,4-氨基-3-羟基苯甲酸的制备(化合物4B)
化合物4A(85mg,0.8mmol)溶于甲醇中,加入Pd/C催化剂后氢气保护下室温反应过夜,反应结束,过滤除去固体不溶物,有机层减压浓缩后所得固体未进一步纯化直接用于下一步反应. 产品链接: CAS No. 2374-03-0››
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