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5-溴胞嘧啶 CAS No. 2240-25-7

5-溴胞嘧啶是一种医药中间体,可用于制备5-氟胞嘧啶.5-氟胞嘧啶是一种化学合成的抗真菌类药物,对隐藏球菌属,念珠菌属有较高的抗真菌活性,在国外作为治疗严重全身性白色念珠菌及隐球菌感染的首选药物收入(第十九版),用于真菌性髓膜炎,真菌性呼吸道感染及黑色真菌症的治疗.同时,5-氟胞嘧啶也是制备抗肿瘤药物卡培他滨和抗病毒药物恩曲他滨的重要中间体.

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将胞嘧啶(55.6g,0.5mol)悬浮于120mL乙酸中,室温下缓慢滴加液溴(87.9g,0.55mol)与80mL乙酸的混合溶液,TLC跟踪至胞嘧啶反应完全,冰水浴冷却至10℃,过滤,滤饼依次用乙酸20mL和水20mL洗涤,烘干得到5-溴胞嘧啶(89.7g).
该实施例中,卤代试剂用氯气,碘,N-氯代丁二酰亚胺,N-溴代丁二酰亚胺,N-碘代丁二酰亚胺,三溴化四丁基铵,四溴环酮,溴化铜中的一种或几种混合物代替液溴;有机溶剂用四氯化碳,氯仿,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,甲苯,二甲苯,DMF,DMSO,乙腈,乙酸乙酯,乙醇中的一种或几种混合物代替乙酸,均能取得相似的技术效果. 产品链接: CAS No. 2240-25-7››
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