(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 CAS No. 1032754-93-0
磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K)/Akt 信号通路的改变通过多种机制在癌症中广泛发生,包括 PIK3CA 基因突变,磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 的缺失或突变以及哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 的失调复合体.(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮可有效地抑制 PI3K 和 mTOR 下游的信号转导,如药效学 (PD) 生物标志物所测量,从而作用于两个关键的通路节点,对通路中的信号传导产生最强的抑制作用.
📌 参考资料/链接：
Jeffrey J. Wallin; GDC-0980 is a Novel Class I PI3K/mTOR Kinase Inhibitor with Robust Activity in Cancer Models Driven by the PI3K Pathway. Mol. Cancer Ther. 2011, 10: 2426–2436.
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用 (S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 治疗癌细胞系导致G1细胞周期停滞,与mTOR 抑制剂相比,它的诱导某些癌细胞系凋亡,包括那些通过PI3K和PTEN直接通路激活的癌细胞系.低剂量的 (S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮可有效抑制异种移植模型中的肿瘤生长,包括那些具有活化PI3K,LKB1或PTEN缺失的模型,并引起与暴露相关的PD生物标志物减少.这些临床前数据表明该物质是一种强效且有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,有望用于临床.
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