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5-甲氧基-2-硝基苯甲酸 CAS No. 1882-69-5

5-甲氧基-2-硝基苯甲酸用于合成具有抗肿瘤应用的Cathepsin S抑制剂.此外,利用该化合物还合成了具有抗有丝分裂作用的2-氨基combretastatin衍生物.5-甲氧基-2-硝基苯甲酸还可用于合成贝曲西班(betrixaban,1)化学名为 N-(5-氯-2-吡啶基)-2-［［4-［(二甲基氨基)甲脒基］苯甲酰基］氨基］-5-甲氧基苯甲酰胺,原研公司为 Portola.贝曲西班是一种新的选择性可口服的 Xa 因子抑制剂,能被快速吸收,3 -4 h 血药浓度达峰值,它是唯一不从肾脏排泄的抗凝血药,基本通过胆汁排泄.5-甲氧基-2-硝基苯甲酸英文名称:5-Methoxy-2-nitrobenzoic acid,中文别名:2-硝基-5-甲氧基苯甲酸,CAS号:1882-69-5,外观与性状:白色至淡黄色晶体粉末,沸点:399.7℃ at 760 mmHg,熔点:125-130 ℃(lit.).
📌 参考资料/链接：
Pavlidis; Perry Synthetic Communications, 1994 , vol. 24, # 4 p. 533-548

📄 详细内容


以间甲氧基苯甲醛为起始物料,经硝化,氧化反应制备目标化合物5-甲氧基-2-硝基苯甲酸.其合成反应式... 5-甲氧基-2-硝基苯甲酸的合成反应式
实验操作:
方法一,
间甲氧基苯甲醛分批逐量加入硝酸中,控制内温为18-20℃,加料结束后升温至室温,反应10分钟,剧烈搅拌条件下,将反应液倒入1000ml冷水中,抽滤,固体用氢氧化钠水溶液中和至pH值为12,40℃加入高锰酸钾,保温反应1小时,趁热抽滤,滤液,干燥.得5-甲氧基-2-硝基苯甲酸.
方法二,
在装有电动搅拌,温度计和气体导入管的反应釜中加入5-甲氧基-2-硝基甲苯,钴盐,锰盐,溴化物,邻二氯苯,丙酸,在搅拌作用下加热至75℃溶解.通入压缩空气,使反应器内压力保持在2.0Mpa,在130℃反应30分钟.反应后的物料经冷却,过滤,烘干得浅黄色5-甲氧基-2-硝基苯甲酸. 产品链接: CAS No. 1882-69-5››
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