5,6-二苯基-2-羟基吡嗪 CAS No. 18591-57-6
5,6-二苯基-2-羟基吡嗪是一种医药中间体,可由联苯甲酰与氨基乙酰胺盐酸盐一步制备得到.有文献报道5,6-二苯基-2-羟基吡嗪可用于制备IP受体激动剂(化合物I).IP受体激动剂可以治疗的疾病主要有肺动脉高压(PAH),与各种病相关的PAH,动脉硬化闭塞症,冠状动脉病,心肌梗塞,短暂性缺血发作,绞痛,中风,缺血再灌注损伤,再狭窄,心房纤维性颤动,间歇性跛行,雷诺现象,静脉曲张,血栓症,糖尿病,糖尿病性肾病,高血压,高血脂,脑梗塞,类风湿性关节炎,慢性阻塞性肺疾病(COPD)等.
📌 参考资料/链接：
[中国发明] CN201810877296.3 一种二苯吡嗪化合物的制备方法
📄 详细内容
在氮气保护下,将联苯甲酰(2.10g,0.01mol),氨基乙酰胺盐酸盐(1.32g, 0.012mol)和NaOH(0.96g,0.024mol)依次加入到20mL甲醇溶剂中,加热回流3-4h,通过LC-MS监控反应,原料反应完全.将反应液冷却到0-5℃,然后滴加12N HCl(1.25mL)溶液,并在 室温下搅拌反应液30min后,加入1g碳酸氢钠和13mL水,过滤反应液,用水(5mL)和甲醇 (5mL)分别洗涤固体,真空干燥得到2.20g的白色固体5,6-二苯基-2-羟基吡嗪,收率:88.7%, ESI-MS:m/z＝249.2(M+H) + .
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